Minggu, 07 Juni 2015

GLUKAGON


4.  OBAT HIPERGLIKEMIK
            4.1 GLUKAGON
                             Glukagon adalah suatu polipeptida yang terdiri dari 29 asam amino. Hormon ini dihasilkan oleh sel α pulau Langerhans.  Suatu zat yang mempunyai sifat biologis mirip glukagon telah berhasil diisolasi dari jaringan saluran cerna. Glukagon adalah hormon utama stadium pasca absortif pencernaan, yang terjadi selama periode puasa di antara waktu makan. Fungsi hormon ini terutama adalah katabolik (penguraian). Sebagai contoh, glukagon bekerja sebagai antagonis insulin dengan menghambat  perpindahan glukosa ke sel. Glukagon menyebabkan glikogenolisis di hepar dengan jalan merangsang enzim adenilsiklase dalam pembentukan siklik AMP, kemudian siklik AMP ini mengaktifkan fosforilase, suatu enzim penting untuk glikogenolisis. Efek glukagon ini hanya terbatas pada hepar saja dan tidak dapat dihambat dengan pemberian pengahambat adrenoseptor. Jadi berbed dengan epinefrin yang efeknya lebih luas serta dapat diblok dengan obat-obat penghambat adrenoseptor β.
                             Glukagon juga meningkatkan glukogenolisis.efek ini mungkin sekali disebabkan oleh menyusutnya simpanan glikogen dalam hepar, karena dengan berkurangnya glikogen dalam hepar proses deaminasi dan transaminasi menjadi lebih aktif. Dengan meningkatnya proses tersebut maka pembentukan kalori juga makin besar. Ternyata efek kalorigenik glukagon hanya dapat timbul bila ada tiroksin dan adrenokortikosteroid.
                             Sekresi glukagon pankreas meninggi dalam keadaan hipoglikemia dan menurun dalam keadaan hiperglikemia. Sebagian besar glukagon endogen mengalami metabolisme di hati.
                             Indikasi, glukagon terutama digunakan pada pengobatan hipoglikemia yang ditimbulkan oleh insulin. Hormon tersebut dapat diberikan secara intra vena, intra muskular, atau sub kutan dengan dosis 1 mg. Bila dalam 20 menit setelah pemberian glukagon sub kutan penderita koma hipoglikemik tetap tidak sadar, maka glukosa intra vena harus segera diberikan karena mungkin sekali glikogen dalam hepar telah habis atau lebih atau telah terjadi kerusakan otak yang menetap. Glukagon HCl tersedia dalam ampul berisi bubuk 1 mg dan 10 mg.

                 4.2 DIAZOKSID

            Diazoksid digunakan pada hiperinsulinisme misalnya pada insulinoma atau hipoglikemia yang sensitif terhadap leusin. Obat ini memperlihatkan efek hiperglikemia bila diberikan oral dan efek antihipertensi bila diberikan secara intravena. Sediaan ini meningkatkan kadar glukosa sesuai besarnya dosis dengan menghambat penggunaan glukosa perifer dan merangsang pembentukan glukosa dalam hepar. diazoksid 90 % terikat plasma protein dalam darah. Masa paruh bentuk oral 24-36 jam, tetapi mungkin memanjang pada takar lajak atau pada penderita dengan kerusakan fungsi ginjal. Karena masa paruh yang panjang, diperlukan pengamatan jangka panjang. Takar lajak dapat menyebabkan hiperglikemia berat, kadang-kadang disertai ketoasidosis atau koma hiperosmolar tanpa ketosis.
            Meskipun diazoksid termasuk golongan tiazid, obat ini meretensi air dan natrium. Diuretik tiazid meningkatkan efek hiperglikemi dan hiperurisemi obat ini. Diazoksid oral menimbulkan potensiasi efek obat antihipertensi lain, meskipun bila obat ini digunkan sendiri efeknya tidak kuat. Efek hiperglikemi diazoksid dilawan  oleh obat penghambat adrenoreseptor β. Diazoksid dapat menimbulkan iritasi saluran cerna, trombositopeni dan netropeni.
            Diazoksid bersifat teratogenik pada hewan ( kelainan kardiovaskular dan tulang), juga mnenyebabkan degenerasi sel β pankreas fetus sehingga obat ini tidak boleh diberikan pada wanita hamil.
            Dosis pada orang dewasa ialah 3-8 mg/kg BB/ hari, sedangkan pada anak kecil 8-15 mg/kgBB/ hari. Obat ini diberikan dalam dosis terbagi 2-3 kali sehari.

Tidak ada komentar:

Posting Komentar