4. OBAT HIPERGLIKEMIK
4.1
GLUKAGON
Glukagon adalah
suatu polipeptida yang terdiri dari 29 asam amino. Hormon ini dihasilkan oleh
sel α pulau Langerhans. Suatu zat yang
mempunyai sifat biologis mirip glukagon telah berhasil diisolasi dari jaringan
saluran cerna. Glukagon adalah hormon utama stadium pasca absortif pencernaan,
yang terjadi selama periode puasa di antara waktu makan. Fungsi hormon ini
terutama adalah katabolik (penguraian). Sebagai contoh, glukagon bekerja
sebagai antagonis insulin dengan menghambat
perpindahan glukosa ke sel. Glukagon menyebabkan glikogenolisis di hepar
dengan jalan merangsang enzim adenilsiklase dalam pembentukan siklik AMP,
kemudian siklik AMP ini mengaktifkan fosforilase, suatu enzim penting untuk
glikogenolisis. Efek glukagon ini hanya terbatas pada hepar saja dan tidak
dapat dihambat dengan pemberian pengahambat adrenoseptor. Jadi berbed dengan
epinefrin yang efeknya lebih luas serta dapat diblok dengan obat-obat
penghambat adrenoseptor β.
Glukagon juga
meningkatkan glukogenolisis.efek ini mungkin sekali disebabkan oleh menyusutnya
simpanan glikogen dalam hepar, karena dengan berkurangnya glikogen dalam hepar
proses deaminasi dan transaminasi menjadi lebih aktif. Dengan meningkatnya
proses tersebut maka pembentukan kalori juga makin besar. Ternyata efek kalorigenik
glukagon hanya dapat timbul bila ada tiroksin dan adrenokortikosteroid.
Sekresi glukagon
pankreas meninggi dalam keadaan hipoglikemia dan menurun dalam keadaan
hiperglikemia. Sebagian besar glukagon endogen mengalami metabolisme di hati.
Indikasi, glukagon
terutama digunakan pada pengobatan hipoglikemia yang ditimbulkan oleh insulin.
Hormon tersebut dapat diberikan secara intra vena, intra muskular, atau sub
kutan dengan dosis 1 mg. Bila dalam 20 menit setelah pemberian glukagon sub
kutan penderita koma hipoglikemik tetap tidak sadar, maka glukosa intra vena
harus segera diberikan karena mungkin sekali glikogen dalam hepar telah habis
atau lebih atau telah terjadi kerusakan otak yang menetap. Glukagon HCl
tersedia dalam ampul berisi bubuk 1 mg dan 10 mg.
4.2 DIAZOKSID
Diazoksid
digunakan pada hiperinsulinisme misalnya pada insulinoma atau hipoglikemia yang
sensitif terhadap leusin. Obat ini memperlihatkan efek hiperglikemia bila
diberikan oral dan efek antihipertensi bila diberikan secara intravena. Sediaan
ini meningkatkan kadar glukosa sesuai besarnya dosis dengan menghambat
penggunaan glukosa perifer dan merangsang pembentukan glukosa dalam hepar. diazoksid
90 % terikat plasma protein dalam darah. Masa paruh bentuk oral 24-36 jam,
tetapi mungkin memanjang pada takar lajak atau pada penderita dengan kerusakan
fungsi ginjal. Karena masa paruh yang panjang, diperlukan pengamatan jangka
panjang. Takar lajak dapat menyebabkan hiperglikemia berat, kadang-kadang
disertai ketoasidosis atau koma hiperosmolar tanpa ketosis.
Meskipun diazoksid termasuk golongan tiazid, obat ini
meretensi air dan natrium. Diuretik tiazid meningkatkan efek hiperglikemi dan
hiperurisemi obat ini. Diazoksid oral menimbulkan potensiasi efek obat
antihipertensi lain, meskipun bila obat ini digunkan sendiri efeknya tidak
kuat. Efek hiperglikemi diazoksid dilawan
oleh obat penghambat adrenoreseptor β. Diazoksid dapat menimbulkan
iritasi saluran cerna, trombositopeni dan netropeni.
Diazoksid bersifat teratogenik pada hewan ( kelainan
kardiovaskular dan tulang), juga mnenyebabkan degenerasi sel β pankreas fetus
sehingga obat ini tidak boleh diberikan pada wanita hamil.
Dosis pada orang dewasa ialah 3-8 mg/kg BB/ hari,
sedangkan pada anak kecil 8-15 mg/kgBB/ hari. Obat ini diberikan dalam dosis
terbagi 2-3 kali sehari.
Tidak ada komentar:
Posting Komentar